СНОДІЙНІ ЗАСОБИ

лек. в-ва, що сприяють засипанню, що збільшують глибину і тривалість сну. Найважливіші С. с. по хім. будовою є похідними барбітурової кислоти і 1, 4 -бензодіазепіна.

Снотворними св-вами володіють 5-заміщені похідні барбітурової к-ти. До них відносять барбитал (5, 5-ді-етілбарбітуровая к-та, веронал; ф-ла I), його натрієва сіль (барбітал-натрій, мединал), фенобарбітал (5-етил-5-феніл-барбітурова к-та, люмінал; II), барбаміл, етамінал-нат-рий [5-етил-5- (1-ціклогексенілбарбітуровая к-та, нембутал і ін.].

сон, викликаний барбітуратами, як і більшістю інших С. ​​с., відрізняється від природ. сну. Ці в-ва полегшують засинання, але змінюють фазову структуру сну, вкорочують т. зв. швидкий (парадоксальний) сон. Тривалість дії похідних барбитуровой к-ти визначається ос бенностями фармакокінетики і метаболізму, зокрема повнотою зв'язування з білками плазми крові. Розрізняють барбітурати тривалої, середнього і короткого дії.

Барбітурати (особливо Na-солі) швидко всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Вони легко проникають через гематоенцефаліч. бар'єр в центр. нервову систему, дещо важче-через плацентарний бар'єр. Барбітурати короткої дії руйнуються гл. обр. в печінці, тривалої дії-виводяться з організму переважно.нирками. Ці в-ва здатні підвищувати активність ферментів, зокрема ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі лек. та ін. хім. з'єднань. У зв'язку з цим дія ряду лек. препаратів може послаблюватися і зменшуватися. У свою чергу нек-риє лек. препарати, напр. інгібітори моноаміноксидази (див. Антидепресанти ), уповільнюють метаболізм барбітуратів.

Механізм дії барбітуратів пов'язують з пригніченням сінаптіч. передачі нервових імпульсів в центр. нервовій системі внаслідок пресінаптіч. ефектів (зниження виділення медіаторів) і постсінаптіч. гальмування (вплив на метаболич. процеси в мозку). Зокрема, вони стимулюють гальмівний медіатор g-аміномасляна к-ту і знижують метаболізм серотоніну, норадреналіну і дофаміну.

З похідних бензодіазепіну наиб. значення має нитразепам. На відміну від ін. Похідних бензодіазепіну (див. Нейролептичні кошти ) він збільшує глибину і тривалість сну. Похідні бензодіазепіну зв'язуються з т. Зв. бензодіазепіновимі рецепторами в центр. нервовій системі в області підкіркових структур мозку, що проявляється в зменшенні збудження і напруги. Сильне снодійне дію нитразепама обумовлено в значить. ступеня посиленням виділення g-аміномасляної к-ти.

До С. с. відносять також похідні хіназолінона (напр., метаквалон; III), а також в-ва аліфатіч. ряду-хло-ральгідрат С1 3 ССН (ОН) 2 , хлорбутанолгідрат (хлор-Етон) Сl 3 СС (СН 3 ) 2 ОН

Хімічна енциклопедія. - М.: Радянська енциклопедія. Під ред. І. Л. Кнунянц. 1988.