Місцевоанестезуючих засобів

пригнічують збудливість кінцевих апаратів чувствит. нервів і (або) блокують проведення імпульсів по нервових волокнах. Відносяться до складних ефірів і амідів ароматичних. карбоно-вих к-т (напр., анестезин, новокаїн, дикаин і ін.), аміно-кетонам (фалікаін, гексакаін і ін.) і сполуки. загальної ф-ли: ArNHCOCH (R) (CH 2 ) n NR ' 2 , де Аr-феніл, толіл, ксиліт, мезітіл, нафтил, біфеніли і ін., RH або алкіл, R'-opг. залишок, n = 0-2 (напр., лідокаїн, піромекаін, трімекат, карбокаін, маркаін і ін.). Фармакологіч. дія обумовлена ​​будовою і фіз. -хімія. св-вами М. с. (Р-рімость, липофильность, коеф. Розподілу в системі жир / вода, полярність, поверхнева активність, вплив на моно- і БІМОЛ. Шари ліпідів і ін.).

Механізм дії М. с. пов'язаний з їх впливом на процес генерації збудження і проведення нервового імпульсу, а також на їх здатність проникати через разл. біол. середовища до нервових волокнах і до мембрани аксона (місце дії М. с.) і блокувати транспорт іонів. Основні М. с. -Чи-докаін, піромекаін і тримекаин.

Застосовують М. с. для знеболювання при хірургія, операції і диагностич. дослідженнях (ендоскопії, визначенні внутрішньоочного тиску та ін.).

Літ. : Прянишникова Н. Т., Лихошерстов А. М., "Ж. Всес. Хім. Т-ва ім.Д. І. Менделєєва ", 1970. т. 15, № 2, с. 207-16; Черкасова Е. М. [и др.],« Успіхи хімії », 1973, т. 42, ст. 10, с. 1892-1919; Molecular mechanisms of anesthesia, ed. by BR Fink, NY, 1980 (Progress in anesthesiology, v. 2).

Я. Т. Прянишникова.


Хімічна енциклопедія. - М.: Радянська енциклопедія. Під ред. І. Л. Кнунянц. 1988.