Фторурацил

(2, 4-діоксо-5-фторпіримідин, 5-фторура-цил), мовляв. м. 130, 08; бесцв. кристали; т. пл. 282-284 С (з разл.); погано розчин. в воді і етанолі, добре - в 0, 1 н. розчині лугу і гарячій воді. Отримують в дек. стадій з етілфтор-ацетату; прямим фторированием (за допомогою F 2 або CF 3 OF) урацила.

Ф. відноситься до протипухлинних препаратів - антиметаболітів піримідинового обміну. В організмі метаболізує з образовнія інгібітора тимідилатсинтетази -5-фтор-2-дезоксіурідіна-5-монофосфату, переважної ме-тілірованіе уріділовой к-ти (до тимідилової к-ти), що порушує синтез нуклеїнових к-т. Препарат пригнічує дихання і процес гліколізу пухлинних клітин, знижує активність деполімераз нуклеїнових к-т. Дезоксірібонуклеотідов, що містить в якості підстави Ф., включається в РНК, викликаючи в ній незворотні порушення, пошкоджує структури мембран.

Літ. : Проценко Л. Д., Булкіна 3. П., Хімія і фармакологія синтетичних протипухлинних препаратів, К., 1985, с. 179. А. С. Соколова.


Хімічна енциклопедія. - М.: Радянська енциклопедія. Під ред. І. Л. Кнунянц. 1988.