Вибір Редакції

Мітоміцином

антибіотики, виділені з кул'ту-ральной рідини Streptomyces caespitosus. Похідні мітозана (8-карбамоілоксіметіл-5-метил-1, 1а, 2, 8, 8а, 8b-гексагідроазіріно [2 ', 3': 3, 4] піроло [1, 2-а] індол-4, 7-діон , в ф-ле R = R '= R: = Н). Наїб. вивчений мітоміцін С (R = NH 2 , R '= ОСН 3 , R: = Н) -сині-фіолетові кристали, т. Різлі. 360 ° С. l макс (СН 3 ОН) 216, 360 і 560 нм; погано розчин. в воді, помірно-в полярних орг. р-телеглядачам. У порошку зберігає активність протягом двох років, в розчині при рН 6-9-протягом тижня при пониж. т-ре, в розчинах при рН нижче 5, 5 і вище 11, 5 на світлі або при дії окислювачів швидко руйнується.

Мітоміцин З застосовують як протипухлинний препарат. Для мишей ЛД 50 5 мг / кг при внутрішньовенному введенні, 9 мг / кг при внутрибрюшинном.

Відомі також мітоміцін A (R = R '= OCH 3 , R: = Н), мітоміцін В (R = ОСН 3 , R' = ОН, R: = СН 3 ) і порфі-роміцін (R = NH 2 , R '= OCH 3 , R: = CH 3 ); останній виділений з культуральної рідини Streptomyces verti-cillatus.

В організмі М. під дією ферментів відновлюються, перетворюючись в біфункціон. алкилирующие з'єднання. У цій формі М. утворюють зшивання в ланцюгах ДНК, що перешкоджають розбіжності ниток ДНК при реплікації. Це призводить до деградації ДНК, мутацій і фрагментації хромосом бактерій і клітин ссавців.

З. Е. Єсіпов.


Хімічна енциклопедія. - М.: Радянська енциклопедія. Під ред. І. Л. Кнунянц.1988.