Антихолінестеразних засобів

інактивують холіноестеразу - фермент, відповідальний за гідроліз ацетил-тілхоліна. Останній служить медіатором, т. Е. Хім. передавачем нервового збудження. У разі помірного гальмування активності холінестерази передача збудження полегшується в зв'язку з накопиченням ацетилхоліну. При значному або повному пригніченні активності, особливо якщо воно виникає раптово, ацетилхолін накопичується в синапсах в концентраціях, що викликають отруєння. Залежно від хім. природи А. с. зазвичай ділять на три групи: карбаматів, ефіри фосфорних к-т, четвертинні амонієві сполуки. До т. Зв. нетиповим А. с. відносяться, напр. , Галантамін (див. Амарилісові алкалоїди ) і такрин - похідне амінотетрагідроакрідіна. При впливі карбаматов і фосфатів інгібування ферменту зводиться до ковалентному зв'язування функц. групою А. с. естератіч. центру холінестерази. Відновлення активності останньої відбувається в результаті деацілірованія утворилися сполуки. , Міцність яких брало різна в залежності від природи А. с. Напр. , При використанні карбаматов активність холінестерази відновлюється швидко, а при використанні фосфатів виходять такі міцні з'єднання, що їх деацілірованіе можливо тільки за допомогою сильних нуклеофілів.На цьому засновано поділ А. с. на оборотні та необоротні інгібітори. До оборотним відносяться фізостигмін (ф-ла I), галантамін і прозерин (II), до незворотних - фосфакол (III), нібуфін (IV), а також нек-риє інсектициди, напр. хлорофос (V), і отруйні в-ва типу зарину.

А. с. використовують як лек. ср-ва при післяопераційній атонії кишечника і сечового міхура, м'язових паралічі та ін. Багато A. с. застосовують для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску. Вони служать також протиотруту при отруєннях атропіноподобнимі в-вами. Широке застосування А. с. (Переважно. Фосфати) знаходять в кач-ве інсектицидів і акарицидів.

Більшість А. с. - високотоксичні сполуки. , Тому їх використання вимагає дотримання запобіжних заходів.

Літ. : Голіков С. Н, Розен гарт В. І, холінестерази і антихолінестеразні речовини, Л., 1964. З. Н. Голиков.

Хімічна енциклопедія. - М.: Радянська енциклопедія. Під ред. І. Л. Кнунянц. 1988.