АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ ЗАСОБИ

(від грец. analgetos -безболезненний) (анальгетики, болезаспокійливі ср-ва, знеболюючі ср-ва), лек. в-ва, що ослабляють або усувають відчуття болю.

наркотичних. А. с. діють на таламіч. та ін. центри головного мозку, зв'язуючись з т. зв. опіатні рецептори, ендогенними лігандами для яких брало є нейропепіди (енкефаліни і ендорфіни), що володіють анальгетіч. св-вами. Наркотич. А. с. викликають розвиток ейфорії і пов'язане з цим поява при повторному застосуванні хворобливої ​​пристрасті (наркоманії), а також звикання, т. е. ослаблення дії. Як правило, вони пригнічують дихат. центр в мозку, знижують чутливість кашльового центру, в зв'язку з чим нек-риє з них застосовуються як протикашльові препарати. Збуджують центр блукаючого нерва, пригнічують секрецію піщеваріт. залоз, підвищують тонус деяких гладком'язових органів (матка, сфінктери, бронхіальна мускулатура і ін.).

Розрізняють наркотич. А. с. : 1) отримані з опію природні алкалоїди - морфін (ф-ла I, R = ОН, R '= Н, R "= ОН,

) і кодеїн a, R = ОСН 3 , R '= Н, R "= ОН,

); 2) їх полусінтетіч. аналоги - етилморфін (I, R = ОС 2 Н 5 , R '= Н, R "= ОН,

), текодін (I, R = OCH 3 , R '= ОН, R "= О), гідрокодон (I, R = OCH 3 , R' = ОН, R" = О) і ін.; 3) синтетичні. соед . - пентазоцин (II), промедол (III), фентаніл (IV), фенадон (V), декстраморамід (VI), естоцін (VII) і ін.; більшість з цих соед. містять елементи структури морфіну.

Ненаркотіч. А. с. не впливають на дихат. і кашльовий центри, не викликають ейфорії і наркоманії. Їх дія пов'язана з пригніченням периферич. механізмів болю, і перш за все з інгібуючим впливом на фермент циклооксигеназу (простагландин-синтази), каталізують перетворення арахідонової к-ти в циклич. пероксиди - промежут. соед. , З яких брало утворюються простагландини.

За хім. будовою ненаркотіч. А. с. є похідними саліцилової к-ти - ацетилсаліцилова к-та, або аспірин (VIII, R = СООН, R '= ОС (О) СН 3 ), саліциламід (VIII, R = C (O) NH 2 , R '= OH); пиразолона і піразолідіна-антипірин (IX, R = СН 3 ), амідопірин [IX, R = = N (CH 3 ) 2 ], анальгін (IX , R = N (CH 3 ) CH 2 SO 3 Na), бутадіон (X); і-амінофенола - парацетомол (XI, R = ОН), фенацетин (XI, R = OC 2 H 5 ); фенилуксусной к-ти - ібупрофен [XII, R = R '= R' "= H, R" = СН 2 СН (СН 3 ) 2 ] , кетопрофен (ХП, R = CH 3 , R '= C (O) C 6 H 5 , R "= R'" = H), флюрбипрофен (XII, R = CH 3 , R '= C 6 H 5 , R "= F, R"' = H) і ін.; антраниловой к-ти - мефенамовая к-та (XIII, R = СООН, R '= R "= СН 3 , R'" = Н), флюфенамовая к-та (XIII, R = СООН, R '= R' "= = Н, R" = CF 3 ), диклофенак натрію (вольтарен), або ортофён (XIII, R = CH 2 COONa, R '= R' "= Cl, R" = Н), і ін. Більшість ненаркотіч. А. с. надає противовоспалит. дія; їх використовують для лікування ревматоїдних і ін. запалить, захворювань. Літ. :

Машковський М. Д., Лікарські засоби, 9 видавництво. , Ч. 1, М., 1984, с. 165-202; Шварц Г. Я., "Хім. -фармацевт. Ж.", 1980, т. 14, №9, с. 22-41. Г. Я. Шварц. Хімічна енциклопедія. - М.: Радянська енциклопедія. Під ред. І. Л. Кнунянц. 1988.