Адреноблокуючими ЗАСОБИ

(адренолітіч. Ср-ва), лек. в-ва, що блокують рецептори, чутливі до норадреналіну і адреналіну (адренорецептори). Залежно від того, на які рецептори (

або

) надають переважне вплив А. с. , Їх ділять на три групи.

-А. с. розширюють судини, збільшують периферич. кро-вотока і знижують артеріальний тиск. До них відносяться індорамін (I), іохімбін (II), празозин (III), тропафен (IV), феноксибензаміном (V), фентоламин (VI). Для

-А. с. харак Терно присутність в молекулі третинного атома N. Заміна його на вторинний атом N або на Амонієві групу призводить до втрати

-адреноблокирующими активності. Похідні

-галогеналкіламінов утворюють з

-адренорецепторами ковалентні зв'язки і блокують їх необоротно.

-А. с. застосовують гл. обр. як судинорозширювальні ср-ва, напр. при лікуванні облітеруючого ендартеріїту.

-А. с. зменшують силу і частоту скорочення серця і знижують його автоматизм. Більшість з них відноситься до похідних фенілетаноламіна (напр., анаприлин, буфуралол-VII, соталол-VIII) і гідроксіпропанолам. ина (атенолол-IX, бевантолол - X, метопролол-XI, надолол-ХП, окспренолол-XIII, тимолол-XIV та ін.).

-А. с. впливають одночасно на рецептори різної локалізації (в серці, бронхах, судинах), однак у деяких препаратів більш виражений вплив на серце (т.наз. кардіоселективні

А. с.). Наїб. важлива особливість їх будови - наявність заступника в пара-положенні в ароматич. кільці або заміщеного ароматич. кільця, пов'язаного двома метиленовими групами з N. ізопропільний і тре -бутільная групи в бічному ланцюзі грають важливу роль в забезпеченні спорідненості молекули до рецептора.

А. с. застосовують для лікування стенокардії, гіпертоніч. хвороби і аритмії серця.

До

А. с. відноситься лабеталол, к-рий застосовують для купірування гіпертензивних кризів і для довгих. лікування гіпертоніч. хвороби.

Літ. : Забірова. Ш., ХаунінаР. А., Фармакологія засобів, що блокують адренергіческіх медіацію, Фр. , 1964; ЮжаковС. Д., "Хім. Фарм. Ж.", 1980, т. 14, № 3, с. 18-33; Barrett A. M., в кн. : Drug design, ed. by EJ. Ariens, v. 3, N. Y. -L. , 1972, p. 205: Clark B. J., в кн. : Beta-adrenoceptor blocking agents, ed. by P. R. Saxena, R. P. Forsyth, Amst. , 1976. З. Д. Южаков.

Хімічна енциклопедія. - М.: Радянська енциклопедія. Під ред. І. Л. Кнунянц. 1988.